资讯中心

氘标记化合物在有机合成化学、药物化学、生命科学等领域具有重要的研究意义。为了克服传统药物化合物代谢稳定性差、毒性高的缺陷，各国药物化学家将希望转向了氘代化合物。由于动力学同位素效应，选择性氘替代在改变药物的代谢和吸收特性方面发挥着作用。醇化合物及其衍生物是合成许多活性化合物的重要片段。因此，我们有理由相信，氘代醇的合成对于提高氘代药物的安全性和/或功效具有重要意义。

氘代醇的应用

氘标记醇的合成是有机合成中的一个重要转变，因为氘代药物和生物活性有机分子在醇和酶的代谢中发挥着至关重要的作用。此外，氘标记的醇可用作 NMR 溶剂和分析复杂混合物的可靠化学探针。例如，β-氘代醇可用作分析橄榄叶提取物的内标。

现有的氘代醇合成策略

传统的选择性氘代醇是使用NaBD4、LiAlD4、SiDMe2Ph/F等还原剂，通过醇的醛或羰基衍生物，通过扩展的多步程序合成的，这会导致巨大的危险废物，且成本极高。最重要的是，该反应的适用范围也更加有限。因此，开发了一种基于H/D交换反应和氧化氘直接合成选择性氘代醇的方法。例如，5%钌/碳（Ru/C）、氢和氧化氘（D2O）的组合可以实现邻位碳上羟基的氘化。

图1 Ru-催化芳基甲醇的氘化。^[3]

醇的氘化中的应用

所有合成路线均基于简单高效的设计思路构建，可大幅提高定制产品的交付效率，推进您的项目进度。无论是芳醇、杂芳醇、直链脂肪醇、一元醇、二元醇、多元醇，还是各种伯醇、仲醇和叔醇，我们先进的技术平台都可以实现高选择性氘化。