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氨基酸的氘化 氘代试剂 氘标记法(重水 氘代试剂 )
发布日期:2023-09-14 来源:重水 同位素 氙气 ,氪气, 氖气,氦气, 三氯化硼,三氟化硼,氘气, 一氧化碳, 甲烷

氨基酸作为蛋白质的基本单位,广泛应用于食品、医药、添加剂和化妆品行业。随着生物工程技术产业逐渐成为21世纪世界主要产业之一,对氨基酸的需求量和质量要求越来越高。氨基酸是合成人体蛋白质、激素、酶和抗体的原料,参与人体内正常代谢和生理活动。基于上述性质,氨基酸及其衍生物可以作为原料或添加剂用于开发治疗多种疾病的生物药物。

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自从 FDA 批准第一个用于治疗舞蹈病相关亨廷顿病的氘化药物以来,氘标记化合物一直是药物化学研究人员关注的焦点。与 CH 键相比,更强的 CD 键可减少新陈代谢,提供更高的剂量效力和更少的副作用。这表明氘的掺入表现出重要的药理学特性,可以改善候选药物的吸收、分布、代谢和排泄。因此,开发氘技术来满足对复杂位点选择性有机框架的迫切需求。将氘引入氨基酸中可以降低差向异构化速率,从而提高功效。此外,氘代氨基酸对于阐明生物合成途径也非常有用,

图1 超临界温度下氨基酸的氘化。图1 超临界温度下氨基酸的氘化。[2]

基于氘代氨基酸的大蛋白质的核磁共振研究

蛋白质核磁共振波谱学的许多进步可以直接追溯到同位素标记策略的发展。全氘化、选择性氘化氨基酸是研究高分子量蛋白质、膜蛋白和蛋白质-蛋白质复合物的结构和动力学的有力策略。例如,超高分子量复合物的应用显着受益于高度氘化分子的制备,其中剩余NMR探针(通常是主链酰胺部分或侧链甲基)的弛豫时间显着增加。这说明氘标记的方式允许以更高的灵敏度和分辨率记录光谱。

氘代氨基酸

我们的技术平台可以制备氘标记的氨基酸,如丙氨酸、异亮氨酸、亮氨酸、缬氨酸、蛋氨酸、谷氨酸、组氨酸、苯丙氨酸、色氨酸和酪氨酸等。我们避免使用昂贵或敏感的催化剂,并且能够以简化的工艺得到相应的氘化产物。基于“量身定制”的反应系统,我们可以轻松实现高水平的氘掺入。相信我们的技术平台将成为合成新化学实体的强大工具。