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芳烃氘化 重水 氘气 氘代试剂
发布日期：2023-09-18
来源：重水 氘气 同位素 氙气 ，氪气， 氖气，氦气， 三氯化硼，三氟化硼，氘气， 一氧化碳， 甲烷
近年来，将氢原子同位素掺入有机分子中受到了相当大的关注，并且随着越来越多的氘化分子作为新药上市，人们对开发方便且坚固的氘化化合物越来越感兴趣。通常，氘同位素标记可用于了解活性药物的代谢并识别特定的代谢物。它们也非常适合在基础机理研究中确定动力学同位素效应 (KIE)。不仅如此，氘标记化合物也是制备液相色谱-质谱 (LC-MS) 分析的内标的主要来源。
图1 氘化的应用和H/D交换方法。[2]
现有的氘代芳烃合成策略
酸介导的氢-氘交换反应是已知最古老的芳香烃标记方法之一。然而，它们仅允许根据亲电芳香族取代机制对简单底物选择性掺入氘。此外，该方法需要使用高温和浓强酸，导致官能团耐受性差，安全风险较大，尤其是在大规模合成时。
基于均相金属催化 C-H 活化的进展，人们开发了多种有机金属配合物用于芳烃以及 α 或 β 位脂肪胺的催化 H/D 交换反应。例如，均相铱基Crabtree和Kerr催化剂已用于使用D 2气体的C(sp 2 )-H氢同位素交换反应。除了已鉴定的有机金属配合物之外，还在标记反应中研究了光催化剂和异质材料。
不幸的是，在所有这些情况下，易于还原的官能团和卤素的选择性和耐受性都具有挑战性。此外，大多数氘代多相催化剂依赖于昂贵的贵金属，这阻碍了它们在农化、制药或食品工业中的使用。
芳烃氘化
对于芳香烃的氘化，我们的 技术平台探索了广泛的底物范围，可在相对温和的条件下实现出色的化学和区域选择性氘化，从而实现更广泛的官能团耐受性。
我们的能力如下所示：
值得注意的是，我们的平台可以进一步完成一些代表性药物和天然产物中芳烃的后期氘化。具体包括褪黑激素、N-乙酰血清素、核苷类似物激动素、肌苷、己酮可可碱、生物碱、酪醇、白藜芦醇、百里酚、熊果苷、羟丙嗪、DL-氨基谷氨酰胺、香芹酚和雌二醇等。