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国内氘代化合物有哪些?氘代试剂 氘代药物
发布日期:2023-10-25 来源:重水 同位素 氙气 ,氪气, 氖气,氦气, 三氯化硼,三氟化硼,氘气, 一氧化碳, 甲烷

氘代药物是具有化合物专利的全新药物。目前,氘代化策略较多用于新药发现。在药物研发中,氘代化具有可以延长药物在体内的作用时间、减少给药剂量、提高疗效,并且减少毒性反应等优点,已引起医药界的广泛关注。

截至 2022 年 7 月,全球共有两款氘代药物获批上市,即氘丁苯那嗪片、甲苯磺 酸多纳非尼片;2023年1月29日,用于治疗轻中型新冠病毒感染的成年患者的1类创新药氢溴酸氘瑞米德韦片于国内附条件上市;另国内外还有多款氘代药物处于临床阶段。在新药研发领域,药物氘代逐渐成为一种的成熟药物研发思路,依旧拥有广阔前景。

在现在药物氘代兴起的背景下,越来越多的制药公司开始对针对性地进行氘代化合物的布局,加强氘代化合物专利保护,以便后期开发。据不完全统计目前国内氘代化合物相关专利将近170项,专利涉及到氘代试剂、原料、医药、农药、光电材料等应用范围,其中在审77项,有效72项,失效16项,其中部分为“伪”氘代化合物专利,即一种专利撰写的策略,如山西医科大学的专利公开号CN115286550A的专利,权利要求1中“一种用于治疗肥胖的式I化合物,及其药学上可接受的盐、氘代化合物、溶剂合物、立体异构体”,即权利要求为通式化合物,考虑到防止他人申请氘代化合物的专利,在通式的取代基定义中限定氘,或限定可以是氘代类似物,而说明书中通常不包括氘代化合物的具体实施例、制备方法以及氘代化合物的生物活性、药动学等实验,创造性在于化合物本身,即为了防止申请氘代化合物专利设置障碍,实际专利中不涉及任何氘代相关的信息。

目前国内氘代化合物有效专利集中在理道新材(北京)科技有限公司、珠海宇繁生物科技有限责任公司(多为“伪”氘代化合物专利)、纽弗姆制药有限公司(美国)、广州谷森制药有限公司、山西医科大学(多为“伪”氘代化合物专利)等;在审专利集中在药康众拓集团、广州谷森制药有限公司、珠海宇繁生物科技有限责任公司(多为“伪”氘代化合物专利)等;另外国内各大医药企业如正大天晴,扬子江药业,吉林敖东等均有专利布局;各大学校、研究所也有不少氘代化合物专利。